Историки считают, что использование допинга во время олимпийских игр началось с самого дня основания соревнований в 776 г. до н.э. Участники игр принимали галлюциногенные и болеутоляющие экстракты из грибов, различных трав и вина. Сегодня эти препараты были бы запрещены, однако в древности, и даже после возрождения Олимпийских игр в 1896 году, атлетам не запрещалось использовать снадобья, которые помогли бы им победить.
Одним из ярких экземпляров использования допинга является история американского марафонца Томаса Хикса\Thomas Hicks. В 1904 году, во время соревнований в городе Сент-Луис, Хикс опережал своих соперников на несколько километров. Ему еще оставалось преодолеть более 20 км, когда он потерял сознание. Тренеры заставили марафонца выпить какой-то секретный препарат, после которого Хикс встал и вновь побежал. Но через несколько километров он опять свалился.Он был вновь напоен, вновь встал на ноги и успешно закончил гонку, получив золотую медаль. Позже выяснилось, что Хикс выпил напиток, содержавший стрихнин, который в умеренных дозах является мощным стимулятором.
В 1932 году на спортивный рынок вышли амфетамины. Во время игр 1930-х годов и в 1948 году, спортсмены глотали таблетки, буквально, горстями. В 1952 году команда конькобежцев проглотила так много таблеток, что спортсмены потеряли сознание и были госпитализированы. Международный Олимпийский Комитет запретил употребление этих препаратов, однако на протяжении десятилетий полагался на совесть спортсменов, тренеров и властей стран-участниц Олимпиад.
В 1940-е годы начали использоваться стероиды. Во время своего первого появления на Олимпийских играх 1952 года, советская команда тяжеловесов выиграла все возможные медали в этой категории. Молва утверждала, что спортсмены использовали гормональные стероиды. Так как эти игры в Хельсинки считались не только соревнованием между атлетами, а еще ареной борьбы между коммунизмом и капитализмом, тренер американской команды выступил с заявлением, что США не будут отставать от СССР и станут соревноваться на «равных условиях».
В 1958 году американская фармацевтическая компания начала производить анаболические стероиды. Несмотря на то, что вскоре выяснилось, что эти препараты имеют серьезные побочные эффекты, уже было поздно их отзывать из продажи, так как они пользовались колоссальным спросом у спортсменов.
В 1968 году Международный Олимпийский Комитет ввел процедуру обязательных анализов мочи спортсменов для выявления допинга.