Антиэстрогены (ингибиторы ароматазы)

[nikitaershov 39]

Содержание:

• Ингибиторы ароматазы (ИА)
• Провирон
• Аримидекс
• Нолвадекс
• Кломид

---

Расписывать сильные стороны тех или иных анаболиков - излюбленная тема сторонников "химического" бодибилдинга. Однако у любой медали есть и оборотная сторона. Наверное, все вы слышали о таком неприятном побочном эффекте, возникающем при применении стероидов, как ароматизация. Что же это такое? Если говорить научным языком, то ароматизацией называется любой процесс, преобразующий вещество с андрогенной активностью в вещество с эстрогенной активностью. Однако попробуем перевести данное определение на обычный язык.

 

Вы знаете, что подавляющее большинство анаболических стероидов являются производными от мужского полового гормона тестостерона. Следовательно, они обладают некоторой андрогенной активностью. Так вот, ароматизация превращает их в различные производные женского полового гормона, которые соответственно обладают эстрогенной активностью. Таким образом, в мужском организме оказывается избыток женских гормонов, что вызывает различные побочные эффекты. К примеру, одним из самых распространенных последствий ароматизации является гинекомастия - развитие груди по женскому типу, когда под кожей вокруг сосков начинают образовываться жировые отложения. Они довольно легко удаляются хирургически, однако приятного в этой процедуре, согласитесь, мало.

 

Кроме того, чрезмерная концентрация эстрогенов приводит к таким нежелательным результатам как усиленное накопление в организме подкожного жира и воды, что является настоящей катастрофой для культуристов. А потому - вполне закономерный вопрос - что же делать? Как не допустить ароматизации? Выход один - использовать антиэстрогенные препараты. Немного биохимии Давайте рассмотрим механизм действия антиэстрогенов в организме.

 

Большинство стероидов ароматизируются следующим образом: молекула стероида, находясь в крови в свободном состоянии, взаимодействует с молекулой особого фермента - ароматазы, который превращает стероид в эстроген (примечательно, что обратный процесс невозможен). Затем молекула эстрогена соединяется с эстрогенным рецептором, что и вызывает определенный эффект. Каким будет этот эффект, зависит от того, где находится эстрогенный рецептор, с которым соединилась молекула нашего эстрогена.

Ингибиторы ароматазы (ИА)

Например, рецепторы в тканях груди вызовут гинекомастию. А рецепторы в других частях тела могут привести к еще менее приятным последствиям. Очевидно, что существует два метода, с помощью которых можно избежать таких побочных эффектов: 1) не дать стероиду соединится с ароматазой; 2) не дать уже образовавшейся молекуле эстрогена соединиться с эстрогенным рецептором. Препараты, использующие первый способ, мы будем называть в дальнейшем антиароматазными средствами, а препараты, использующие второй - антагонистами эстрогена.

 

Антиароматазные средства Антиароматазные средства действуют следующим образом. Молекула такого препарата, при попадании в кровь соединяется с ароматазой точно так же, как соединился бы стероид, но не превращается в эстроген. Таким образом, ароматаза становится как бы "занята", и молекула стероида уже соединиться с ней не может. К препаратам такого типа относятся:

Провирон

Применяемый в медицине в качества средства для лечения мужских половых расстройств, провирон является редким случаем анаболического стероида, обладающего антиароматазной активностью. При попадании в организм он взаимодействует не только с ароматазой, но и с андрогенными рецепторами. Кроме того, у провирона есть одна очень интересная особенность: он придает мышцам "жесткий" вид, т.е. повышает венозность, рельефность, уплотняет мышцы. Почему это происходит, на сегодняшний день неизвестно.

 

На этот счет есть только гипотезы, что, скорее всего в этом случае происходит уменьшение числа эстрогенных рецепторов. Дозировку этого препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от дозы других стероидов. Скажем, 25мг провирона в день вполне достаточно, чтобы избежать ароматизации при дозе 250мг тестостерона в неделю. Обычной "рабочей" дозой провирона считается 25 - 50 мг в день. Как правило, препарат принимается от 2 до 4 недель.

Аримидекс

Это самый мощный синтетический антиароматазный препарат. 1мг аримидекса в день так же эффективны, как 250мг Цитадрена в день! Период полураспада этого препарата около 60 часов, так что принимать каждый день не обязательно. Однако ввиду высокой стоимости этого препарата, он мало доступен для большинства пользователей. Антагонисты эстрогена Антагонисты эстрогена при попадании в организм, не предотвращают ароматизацию, как таковую.

 

Однако молекулы такого препарата занимают рецепторы эстрогена в организме, не приводя их в действие, и таким образом не дают обычному эстрогену соединиться с рецептором и активизировать его. Таким образом такие препараты являются единственным выходом при использовании тех немногочисленных стероидов, которые ароматизируются без использования ароматазы. Примером такого стероида является нандролон.

Нолвадекс

Нолвадекс - торговое название препарата тамоксифен цитрат. По идее нолвадекс применяется при лечении рака груди у женщин. Это вещество действует как эстроген в одних тканях и как антагонист эстрогена - в других. Принимаемый одновременно с анаболическими стероидами нолвадекс способствует приобретению мышцами более жесткого и рельефного вида. Правда, некоторые из тех, кто использовал нолвадекс во время стероидных курсов, заявляли, что он несколько уменьшает результаты курса. Скорее всего это происходит из-за того, что нолвадекс, действуя как антиэстроген в печени, уменьшает производство инсулиноподобного фактора роста (IGF-1).

 

Правда, стероидный гуру Дэн Дучейн высказывал иную точку зрения: "Тестостерон - анаболик не сам по себе, а только при высоком уровне эстрогенов, только это позволяет ему полностью проявить свои качества. Анаболическая активность многих стероидов поэтому снижается при одновременном приеме нолвадекса." Впрочем, тем, кто использует во время курса "тяжелую стероидную артиллерию" вроде анаполона или сустанона или же является любителем высоких дозировок опасаться нечего.

 

А вот тем, кто не хочет рисковать здоровьем и предпочитает мягкие низкоандрогенные стероиды ( винстрол, примоболан ) стоит подумать о том, а имеет ли смысл одновременный прием нолвадекса. Средняя "рабочая" доза этого препарата составляет примерно 10-30 мг в день. Таблетки принимаются один-два раза в день во время еды и запиваются жидкостью.

Кломид

Действующее вещество этого препарата - кломифен цитрат. В медицине кломифен применяется для стимуляции овуляции у женщин Молекула кломифена очень похожа на молекулу тамоксифена, и поэтому эти два препарата обладают очень похожими свойствами, блокируя молекулы эстрогена. И это при том, что сам кломифен является синтетическим эстрогеном! Правда, следует признать, что в качестве антиэстрогена этот препарат менее эффективен, нежели тамоксифен.

 

Зато у кломида есть одна очень полезная особенность, которой нет у нолвадекса: кломид способен восстанавливать сперматогенез и уровень производства тестостерона в организме, оказывая прямое воздествие на дугу "гипоталамус - гипофиз - яички". Это свойство делает кломид наиболее подходящим для использования в конце стероидного курса. Медицинские исследования кломида показали, что его применение мужчинами в высоких дозах (100мг в день) на протяжении длительного периода (1 год) не повлекло никаких побочных эффектов. Обычно 25 мг кломида в день достаточно, чтобы избежать побочных эффектов от 400мг нандролона в неделю.

Препарат принимается один -два раза после еды, запивается жидкостью. Итак, мы рассмотрели две группы препаратов, которые помогут избежать вам значительной части побочных эффектов, связанных с ароматизацией. Однако, на самом деле существует еще и третья категория антиэстрогенов - "саморазрушающиеся ингибиторы". Эти препараты разрушают молекулу ароматазы, саморазрушаясь в этом процессе. Однако препараты этой группы в настоящее время не представлены на рынке вообще.

 

Существует препарат Лентарон, но он пока только проходит испытания. Заключение Следует отметить, что при использовании легко ароматизирующихся стероидов наилучший эффект даст совместное применение препаратов второй группы. Скажем, ежедневный прием 10-30 мг нолвадекса и 25-50 мг провирона практически полностью предохраняют организм от нежелательных скоплений эстрогенов. Однако хотим предупредить: к дозировкам антиэстрогенов следует подходить очень аккуратно, как и к дозировкам любых других препаратов.

 

Помните, что некоторое количество эстрогена требуется организму для нормальной работы. И полная блокировка эстрогена может повлечь такие побочные эффекты как уменьшение либидо, депрессия и ухудшение настроения. Так что, старайтесь во всем соблюдать меру.